Ključna razlika između nukleozidnih i nukleotidnih inhibitora reverzne transkriptaze je u tome što bi nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze trebali biti fosforilirani u staničnim kinazama domaćina, dok nukleotidni inhibitori reverzne transkriptaze ne trebaju proći početnu fosforilaciju.
Reverzna transkriptaza je enzim koji pretvara molekulu RNA u ssDNA. HIV i retrovirusi posjeduju ovaj enzim za sintezu ssDNA iz njihovog RNA genoma unutar stanice domaćina. Dakle, moguće je spriječiti infekcije HIV-om i drugim retrovirusima inhibiranjem aktivnosti enzima reverzne transkriptaze, čime se sprečava sinteza virusnih genoma i umnožavanje virusa. Inhibitori reverzne transkriptaze klasa su antiretrovirusnih lijekova koji se koriste za liječenje ove vrste virusnih infekcija. Ti lijekovi ciljaju enzim reverzne transkriptaze i sprječavaju njegovo katalitičko djelovanje, blokirajući sintezu DNA iz virusne RNA. Inhibitori nukleozidne i nukleotidne reverzne transkriptaze dvije su vrste lijekova. Ti su inhibitori vrlo važni, posebno u liječenju AIDS-a.
