Ključna razlika između biotransformacije i metabolizma je u tome što je biotransformacija dio metabolizma u kojem se biokemijska transformacija događa u određenom lijeku ili spoju, dok se metabolizam odnosi na sve biokemijske reakcije koje se odvijaju u živom organizmu.
Metabolizam je širok pojam koji ne uključuje sve biokemijske reakcije koje se odvijaju u živom organizmu, ali također i metabolizam lijekova. Dakle, metabolizam je aktivan od ulaska određenog spoja do egestije tog spoja u živom organizmu. Štoviše, metabolizam lijekova ili ksenobiotika važno je područje biokemije koje se proučava širom svijeta. Metabolizam ksenobiotika uključuje mnoge postupke. Primarni cilj metabolizma ksenobiotika ili metabolizma lijekova uključuje sve biokemijske modifikacije koje se događaju u lijeku. Biotransformacija je također dio metabolizma ksenobiotika. Slijedom toga, biotransformacija iz jednog spoja u drugi spoj je važna kako bi se dodala svojstva poput topljivosti u spojeve itd.
