Ključna razlika između histamina i antihistaminika je u tome što je histamin u stanju izazvati alergijske reakcije, dok je antihistaminik u stanju blokirati reakciju histamina i smiriti naše tijelo.
Naše tijelo sintetizira različite kemikalije poput neurotransmitera, hormona, enzima itd. Histamin i antihistamin dva su važna kemijska glasnika. Mogu se sintetizirati u našem tijelu, kao i izvana uvesti po potrebi. Međutim, njihove su funkcije suprotne. Histamin izaziva alergijsku reakciju, dok antihistaminik smanjuje alergijske reakcije. Obje se kemikalije natječu i vežu s istim receptorima. Stoga antihistaminik može blokirati vezanje histamina na receptore i spriječiti njegovo djelovanje.