Ključna razlika između holinergičkih i antikolinergičnih je u tome što holinergijska sredstva oponašaju djelovanje acetilkolina, dok antikolinergijska sredstva blokiraju djelovanje acetilkolina.
Acetilkolin je organski spoj. Djeluje kao neurotransmiter u mozgu i tijelu mnogih životinja i ljudi. Važno je u slanju kemijskih poruka između stanica, neurona i među ostalim stanicama kao što su mišićne stanice i stanice žlijezda. I kolinergički i antikolinergični srodni su acetilkolinu. Oni se odnose na kemijska sredstva koja mogu regulirati prijenos neurokemijske poruke između neurona i stanica.
